小美今天在公司上班时浑浑噩噩，反应迟钝，会议上和客户交流老是跟不上节奏。会后上司把她留下来问到：“小美，你今天怎么回事？像一只树懒，工作一直跟不上节奏，是失恋了还是生病了？”小美回答：“领导，昨晚我的脸突然过敏了，怕影响今天见客户，赶紧多吃了几片西替利嗪，结果早上就特别嗜睡，打不起精神，大脑思考特别缓慢，早上开车都差点撞到停车场的杆子。天呐，我是怎么了？”

原来西替利嗪是一种抗组胺药，而小美由于过敏而过量服用了该药，出现了副作用。那么抗组胺药是什么？有哪几类？可能会出现哪些副作用？我们使用时又应该注意哪些呢？

组胺是一种神经递质，通过四种受体亚型(H1、H2、H3和H4)发挥其生物学效应。其中H1受体参与血管扩张、血管通透性、血压、睡眠、记忆等的调节。常说的抗过敏药，是指H1抗组胺药。

第一代H1抗组胺药，又称镇静型抗组胺药。包括氯苯那敏、苯海拉明、异丙嗪等。半衰期短，须多次服用。易穿透血脑屏障，可引起幻觉、嗜睡、不安、失眠等不良反应。还可导致口干、心动过速、胃肠紊乱、痴呆等不良反应。但被认为在怀孕期间使用是相对安全的。

第二代H1抗组胺药有氯雷他定、西替利嗪、特非那定等。半衰期长，使用剂量小。很少能穿透血脑屏障，很少或没有中枢神经系统副作用。但酮替芬、西替利嗪仍有较轻的镇静作用。阿司咪唑、氮卓斯汀和酮替芬能刺激食欲，导致体重增加。

新的H1抗组胺药：来源于第二代抗组胺药物的活性代谢物或光学异构体，如地氯雷他定、左西替利嗪和非索非那定。疗效显著，不良反应少。

抗组胺药虽然相对比较安全，广泛用于治疗各种过敏变态反应性疾病：如急性过敏、过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹、哮喘等已显示出良好的疗效。但也有一些不良反应的报告。需根据不同病情由专业医生制定个体化的安全用药方案。

使用注意事项：

1、变应性鼻炎的儿童使用第二代抗H1抗组胺药物治疗并不会导致学习成绩下降。

2、母乳喂养期间使用安全，母乳中排泄的量很少，不会对婴儿造成严重不良影响。

3、慢性荨麻疹，建议当治疗失败时，逐步增加剂量，最高不超过标准剂量的四倍。

4、同时使用如大环内酯类药物（红霉素、阿奇霉素等）和抗真菌药物，可能会加重副作用。

5、特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、酮替芬可引起心律失常。依巴斯汀和咪唑斯汀，可引起心电图QT间期显著延长，引发严重的、甚至致命的心律失常。

6、建议在使用抗组胺类药物之后，避免从事精密工作和驾驶员等工作。

参考文献：

Parisi GF, Licari A, Papale M, et al. Antihistamines: ABC for the pediatricians. Pediatr Allergy Immunol. 2020;31 Suppl 24:34-36. doi:10.1111/pai.13152

作者：上海儿童医学中心皮肤科 张超 副主任医师

审稿：监测中心 王茜 博士

供稿：监测中心

会签：药品监管处

（本内容仅供药学知识科普使用。不能代替医师、药师的诊断、治疗或用药建议，请谨慎参阅。）